Fungisida awal adalah senyawa anorganik, di antaranya bubuk belerang dan preparat tembaga (lihat campuran Bordeaux) masih digunakan sampai sekarang. Pada tahun 1914, I. Reem dari Jerman pertama kali menggunakan senyawa merkuri organik untuk mengendalikan gosong gandum, menandai awal pengembangan fungisida organik.
Pada tahun 1934, WH Tisdale dan lainnya di Amerika Serikat menemukan sifat bakterisidal dari dimetil ditiokarbamat. Sejak itu, fungisida organik mulai berkembang pesat. Ada tiga seri utama fungisida belerang organik yang dikembangkan pada tahun 1940-an dan 1950-an: thirams, dysons (seperti zinc dysons) dan trichloromethylthiodimethylcarboximides. Selain itu, klorin organik, merkuri organik, fungisida arsen organik juga telah dikembangkan. Sebagian besar fungisida ini adalah agen pelindung dan memiliki keterbatasan dalam penerapannya.
Sejak tahun 1960-an, lebih banyak jenis fungisida kimia telah muncul, dan kemajuan terpenting adalah munculnya fungisida sistemik.
Pada tahun 1965, Jepang mengembangkan fungisida organofosfor Daobenjing. Pada tahun 1966, Amerika Serikat mengembangkan wisterin. Pada tahun 1967, Amerika Serikat mengembangkan benomyl. Pada tahun 1969, Jepang mengembangkan tiofanat. Tricyclazole dikembangkan di Amerika Serikat pada tahun 1977, metalaxyl dikembangkan di Swiss, dan aluminium triethylphosphate dikembangkan di Perancis pada tahun 1978. Agen sistemik yang diwakili di atas telah menjadi arus utama pengembangan fungisida sejak tahun 1970-an. Pada saat yang sama, antibiotik pertanian berkembang pesat. Merkuri organik, arsenik organik, dan beberapa fungisida klorin organik secara bertahap dihapus karena toksisitas atau pencemaran lingkungan. Generasi baru agen sistemik telah memperluas pasar fungisida karena efek kontrolnya yang lebih baik. Pada 1980-an, ada lebih dari 200 varietas fungisida. Menurut survei, pada tahun 1985, penjualan fungisida di dunia mencapai 2,54 miliar dolar AS, terhitung 18,4 persen dari total penjualan pestisida.
Pada tahun 1984, penjualan agen sistemik dalam fungisida mencapai 44,2 persen, dan agen non-sistemik mencapai 55,8 persen. Selama hampir setengah abad, pengembangan fungisida terutama difokuskan pada agen untuk pencegahan dan pengobatan penyakit jamur, sedangkan penelitian dan pengembangan agen untuk pencegahan dan pengobatan penyakit yang disebabkan oleh bakteri dan virus masih kurang. Sejak 1950-an, Cina terutama mengembangkan fungisida pelindung. Sejak tahun 1970-an mulai dikembangkan fungisida sistemik dan antibiotik pertanian, serta berhenti menggunakan agen merkuri organik. Karena teknologi aplikasi fungisida relatif rumit, kecepatan pengembangannya tidak secepat insektisida. Namun, efek perlindungan fungisida terhadap produksi pertanian semakin diakui oleh petani. Dengan modernisasi pertanian China, perkembangan fungisida pasti akan semakin cepat.