Liraglutida

Nama Produk:Liraglutida

Nomer CAS.204656-20-2

UrutanH-His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys(N-ε-(N-Palmitoyl-L- -glutamil))-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly-OH

Rumus MolekulC₁₇₂H₂₆₅N₄₃O₅₁

Massa Molar3751,20

Pengotor Maksimum yang Tidak Ditentukan Kurang dari atau sama dengan 0.2%

Suhu Penyimpanan 5 derajat ±3 derajat

Ukuran Kemasan 100G/Botol atau sesuai kebutuhan pelanggan.

Liraglutida, analog GLP-1 manusia, dan bertindak sebagai agonis reseptor GLP-1. Prekursor peptida rekombinan liraglutida, yang diproduksi melalui ekspresinya dalam Saccharomyces cerevisiae, telah direkayasa agar 97% homolog dengan GLP-1 manusia asli dengan mensubstitusi R untuk K pada posisi 34. Liraglutida dirancang dengan menempelkan asam lemak C-16 (asam palmitat) dengan pengatur jarak asam glutamat pada residu lisin yang tersisa pada posisi 26 dari prekursor peptida.

Indikasi

Untuk digunakan pada/pengobatan diabetes melitus tipe 2.

Farmakodinamika

Liraglutide adalah turunan GLP-1 sekali sehari untuk pengobatan diabetes tipe 2. GLP-1, dalam bentuk alaminya, berumur pendek di dalam tubuh (waktu paruh setelah injeksi subkutan sekitar satu jam), sehingga tidak terlalu berguna sebagai agen terapeutik. Namun, liraglutide memiliki waktu paruh setelah injeksi subkutan selama 11-15 jam, sehingga cocok untuk pemberian dosis sekali sehari. Tindakan liraglutide yang berkepanjangan dicapai dengan menempelkan molekul asam lemak pada satu posisi molekul GLP-1, yang memungkinkannya untuk mengikat albumin di dalam jaringan subkutan dan aliran darah. GLP-1 yang aktif kemudian dilepaskan dari albumin pada tingkat yang lambat dan konsisten. Pengikatan dengan albumin juga menghasilkan degradasi yang lebih lambat dan pengurangan eliminasi liraglutide dari sirkulasi oleh ginjal dibandingkan dengan GLP-1.

Mekanisme aksi

Liraglutide adalah agonis reseptor GLP-1 (Glucagon-Like Peptide-1) yang terasilasi. Liraglutide meningkatkan cAMP intraseluler yang mengakibatkan pelepasan insulin karena konsentrasi glukosa darah yang tinggi. Sekresi glukagon juga menurun dalam cara yang bergantung pada glukosa oleh liraglutide.

Metabolisme

Selama 24 jam pertama setelah pemberian dosis tunggal [3H]-liraglutide kepada subjek sehat, komponen utama dalam plasma adalah liraglutide utuh. Liraglutide dimetabolisme secara endogen dengan cara yang sama seperti protein besar tanpa organ tertentu sebagai rute eliminasi utama.

Penyerapan

Konsentrasi maksimum liraglutide dicapai pada {{0}} jam setelah dosis. Puncak rata-rata dan total paparan liraglutide masing-masing adalah 35 ng/mL dan 960 ng·h/mL, untuk dosis tunggal subQ 0,6 mg. Setelah pemberian dosis tunggal subkutan, Cmax dan AUC liraglutide meningkat secara proporsional pada rentang dosis terapeutik 0,6 mg hingga 1,8 mg. Pada Victoza 1,8 mg, konsentrasi liraglutide kondisi mapan rata-rata selama 24 jam adalah sekitar 128 ng/mL AUC0-∞ setara antara lengan atas dan perut, dan antara lengan atas dan paha. AUC0-∞ dari paha adalah 22% lebih rendah daripada dari perut. Bioavailabilitas absolut liraglutide setelah pemberian subkutan adalah sekitar 55%.

Tag populer: liraglutide, produsen liraglutide Cina, pabrik